第211章仿制,合成路线的改良
求助信在网络上很快就在网络上掀起了轩然大波。
一千多个家庭联名的求助,每一个鲜红指印代表了一个家庭走投无路的困境,这一幕无疑极大的触动了网友们的心弦。
网络上已经有了不少人发出了声援。
而在网络上闹得沸沸扬扬的同时,药物研究所里,陈深已经忙的焦头烂额。
一通接着一通的电话打了过来,让陈深有些应接不暇。
“我知道,氯巴占仿制的事情,我们研究所已经立项了,目前已经抓紧时间研发。”
“你也知道,氯巴占属于孤儿药,我们之前对这种药物的关注度并不高。
但现在我们了解到有这些事情,了解到有这么一部分的病患,因此我们也会尽快想办法解决药物缺乏的问题。”
“放心吧,我这边会尽快将药物的仿制出来。”.
在挂断了电话之后,陈深仿佛是解脱一般的长舒了口气,他放下手机,揉了揉自己有些发胀的眉心。
这件事情发生的太过于突然,以至于陈深都有些措不及防。
而用四氢呋喃中与丙二酰氯反应制得的氯巴占,尽管产率有60%。
不得不说,氯巴占的研究简直是少的可怜。
各种各样的思路如同巨大的浪潮一般向着陆良汹涌袭来。
这是一种氯离子通道型受体,这种受体由5个亚基组成,分别是α1、α2、β1、β2和γ。
用通俗易懂的话来说,就是发癫。
然后再用还原好的5-氯-2-氨基联苯胺进行酰化反应.
等等,为什么一定要先还原再酰化?
难治性癫痫包括了婴儿痉挛症、dravet综合症、lgs综合征、大田原综合征、结节性硬化症、脑炎后遗症等等。
陆良紧皱眉头思索着,他需要的是一个比较更加廉价的方法。
难治性癫痫属于癫痫的一种,它不是某个具体的疾病,而是某一类疾病的代称。
氯巴占之所以能发挥抗癫痫作用,主要是通过γ-氨基丁酸受体(gabaa)。
事实上完全可以先酰化再还原!
只不过在没有经过还原反应之前进行酰化反应的难度较高,如果丙二酸单乙酯酰氯先进行酰化反应的话.
不对,为什么一定要用丙二酸单乙酯酰氯?
使用丙二酸单乙酯酰氯的产率较低,换一种试剂来完成酰化反应会不会更好一点?
各种化学分子式在陆良的脑海中快速闪过,陆良飞速的从这些分子式中筛选着,一条条反应式不断搭配配平。
陆良没有迟疑,他选择以0.2个源点在源点商城中兑换了一枚超频胶囊。
陆良猛然一脚急刹!
那就决定是你了,c4h5clo3!
但这一步需要贵金属纳米颗粒作为催化剂,同时环合步骤使用当量的三氯化铝为酰化试剂。
陈深接着说道:“目前所里已经对氯巴占的仿制进行了立项,你能参与到这个项目中来吗?”
如果换做其他常见抗癌药物的论文,在网上能搜索出十几万个研究结果出来。
突然之间,一个可能的结构出现在了陆良的脑海中。
电话那头的陆良沉默了片刻:“陈所,其实,我这边早就开始了。”
陆良那一刻,像是思索到了什么。
那一刻,所有的化学结构式像是风暴一般在陆良的脑海中不断的拆解反应配平。
但,这并不是陆良想要的!
利用丙二酸单乙酯酰氯发生酰化反应,制得的氯巴占,其总产率极为低下,最后产率仅有11%
什么概念,100g的原料,最后做出来的氯巴占,可能只不到10g。
丙二酸单甲酯酰氯!
很快,电话就被接通了,电话那头传来了陆良的声音:“陈所,什么事情?”
对,就是锌!
先利用丙二酸单甲酯酰氯将5-氯-2-硝基联苯胺酰化,再利用锌进行还原环合生成,就能得到中间体c10h10o。
在这个问题浮现在陆良脑海中的一秒后,各种还原剂不受控制的在陆良的脑海中闪现,如同走马观花一般。
而此刻,自习室的房门被推开了,王文韬甩着湿漉漉的手从门外走了进来。
王文韬摇了摇头:“总产率只有8%,更低了。”
陈深语气凝重的开口说道:“小陆,网络氯巴占的事情,你知道吗?”
10g甚至还是一个十分理想的结果了。
而几乎是知晓这件事情的第一时间,陈深就已经安排了研究所的人开始了氯巴占仿制的研发工作。
这也为什么成年人中很少看到难治性癫痫患者。
有了陆良这个保险在,万一研究所这边出了什么岔子,陆良那边也能确保项目不出问题。
想要得到中间体,就必须要先将5-氯-2-硝基联苯胺还原成5-氯-2-氨基联苯胺,这一步需要氢原子的加入。
到目前为止,癫痫的发病机制依旧没有研究清楚,因为诱发癫痫的因素实在太多了。